炮制对中药的活性成分及疗效的影响

摘要】 通过对来自天然的植物、动物等中药在进行炮制过程中，对其活性成分及其作用的影响因素进行了全面的阐述。目的探讨提高中药炮制质量的对策，使之即充分发挥疗效，又避免或减轻不良反应，以进一步提高中药炮制的质量，保证中药的临床药效，对临床合理使用中药及其制剂具有一定的参考价值。 【关键词】炮制 中药 活性成份

中药炮制是中国医药遗产的组成部分，是根据中医药理论，依照辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项具有传统特色的制药技术。数千年来，对中国人民防病治病中起了重要作用，保证了中医临床用药安全有效。中国第一部药书《神农本草经》序例写道，“药有毒无毒，阴干暴干，采造时月、生熟、土地所出真伪陈新，并各有法。若有毒宜制，可用相畏相杀，不尔合用也”。中国名医张仲景也认为药物须烧、炼、炮、炙，生熟有定，或须皮去肉，或支皮须肉，或须根去茎，或须花须实，依方拣采，治削，极令净洁。明代陈嘉谟在《本草蒙筌》中对炮制理论作了系统归纳：“凡制药贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失。酒制提升，姜制发散，入盐走肾而软坚”。前人经验对提高中药炮制品质量，至今仍有借鉴之处。[1]《修事指南》中记有“炮制不明,药性不确,则汤方无准,而病症不验也”,[2]充分说明中药炮制质量,直接影响中药及成方制剂临床应用的安全性、有效性。后世有关这方面的论述更是繁多，说明中国中药炮制源远流长，逐步形成了一门独特的中药制药学科即中药炮制学。中药炮制学是研究中药炮制理论，工艺，规格，质量标准，历史沿革及其发展方向的一门学科。

在医药科技高度发展的今天，人们更加注重对传统中药炮制方法的研究和探索，且不断的发展，不断的补充新内容，使之日臻完善。为了更好的发挥中药的作用，保证用药安全、提高疗效，降低中药的毒副作用，现就炮制对中药化学成份及作用的影响简述如下：

1 炮制对含苷类药物的影响

许多药材的主要活性成份是苷类，这些苷类有的易溶于水、乙醇中；有的在酸性条件下易水解；有的在一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解使药效降低。通过炮制，可以破坏药材中的酶，保存药物有效成份。如苦杏仁，含有主要成份是苦杏仁苷，苦杏仁酶，苦杏仁氰苷等，它的主要作用是止咳平喘（苦杏仁苷所起的作用）。但苦杏仁苷在苦杏仁酶作用下会发生水解反应，降低药效。为防止苦杏仁苷被酶破坏，常常采用烊法炮制苦杏仁来保护有效成分。其他例子还有如具有抗真菌及流感病毒作用的黄芩，也是由于其自身含有黄芩酶，在一定条件下，水解黄芩苷，而产生黄芩苷元和汉黄芩素及葡萄糖醛酸等代谢产物，其中黄芩苷元是邻位三羟基黄酮结构，性质很不稳定，极易被氧化，生成没有药理活性的醌类衍生物而显绿色，使有效成份受到破坏而引起药效降低。所以，黄芩在临床使用和贮存之前应进行适当的炮制，可以达到破坏酶而保护苷的作用。实验证明：黄芩用酒蒸或酒炒等炮制后，不但可使酶灭活，有利于溶出有效成份，还可缓解由于黄芩的苦寒之性给脾胃带来的损伤。除此之外，对于一些含有易溶于水的活性苷类成分的中药，如大黄、甘草、秦皮等，尽量少泡多润，防止成分损失；对于易溶于乙醇的苷类，可采用酒作辅料浸泡，提高其溶解度；对于酸性条件易水解的苷类，尽量少用或不用醋等进行处理，以免增加成分复杂性，且降低了苷的含量。通常采用炒、蒸、烘、燀或暴晒的方法均可破坏或抑制酶的活性，

保存药效。[3]

2 炮制对含生物碱类药物的影响

许多中药材含有大量游离的生物碱，这些游离生物碱溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸成盐而溶于水。对于一些含有易溶于水的活性生物碱成分的中药，如槟榔等，应尽量采用少泡多润的原则，减少有效成分的损失；对于遇热活性降低者，宜生用，如石榴皮、龙胆草、山豆根；有些有毒生物碱成分，在高温下不稳定而产生水解、分解等变化，可利用加热炮制降低含量，使毒性降低，如乌头。实验研究证实，乌头碱是乌头的主要毒性成份，对人心脏有强烈的抑制作用。一般人口服3～4mg即可致死。通过加热炮制乌头，可使毒性成分乌头碱分解转化为毒性较低的乌头次碱和近乎无毒性的乌头原碱，降低了乌头的毒性，大大提高了临床使用的安全性。[4]还有中药马钱子，它的主要成份是马钱子碱和士的宁，两种成分具有相似的药理作用，都能使中枢神经产生兴奋，但马钱子碱作用较强。二者均有较大的毒性，特别是马钱子碱，成人口服5～10mg即可中毒。生马钱子中的番木鳖碱平均含量达1．56％，因此，使用马钱子时，必须经砂烫或油炸等炮制后，破坏部分成份，以降低毒性。 3 炮制对含挥发油类药物的影响

中药中含有挥发油成分，其性质常温下可自行挥发；易溶于多数有机溶剂及脂肪油中，在水中的溶解度极小。这类中药在进行炮制时，如果所含挥发油是其活性成分，则应尽量少加热或不加热，宜阴干；如果所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性，通过加热炮制可大部分除去挥发油，有利于临床应用，如乳香、白术、苍术等。

4 提高有效成分的溶出率，增强药物疗效

某些中药经过适当的炮制后，有效成份才能溶出。现在有很多文献报道了这方面的研究工作。如中药元胡含有延胡索甲、乙、丙素等十多种生物碱，临床上常用延胡索乙素作为镇痛药使用。但由于延胡索乙素几乎不溶于水和碱水溶液，因此，临床使用元胡之前常采用醋蒸或醋煮等传统的炮制方法。其主要目的是利用延胡索乙素与酸结合成盐后可溶于水的原理，增大其溶解度。经实验研究结果表明：以10%的米醋蒸制元胡，总生物碱的浸出量最高（0.54%），其镇痛效果最好[5]。炮制辅料多用醋、黄酒或白酒等，这是由于醋是稀酸，可使游离生物碱转化为生物碱盐而溶于水，易被水煎煮出来，增强疗效，如醋制香附能增强镇痛作用；酒具有稀醇的性质，是一种良好的溶剂，不论是游离生物碱或其盐类，都能溶解，利于浸出或煎出有效成分，增强药物的疗效。 5 消除中药毒性，降低毒副作用，保证安全用药

对于含有毒性成份的中药材，必须炮制，如乌头、附子、巴豆等。另外如斑蟊含斑蟊素1％～1.2％，有剧毒，作用于局部能刺激皮肤膜引起红肿疼痛、发泡等，但其熔点为218℃，故常用加热的方法破坏。又如苦杏仁中含有苦杏仁氰苷，误食过量有生命危险，通过加热使氢氰酸挥发后方可食用。实验证明：炮制前后两种杏仁（生、熟）在汤剂中的氢氰酸的含量差异很大。蜈蚣有毒，毒性主要存在于活体中，毒性成分为蛋白酶类物质，60℃即可灭活，经过沸水烫或干燥加工后，毒性蛋白酶几乎全部灭活，故商品蜈蚣的毒性大大降低。此外还有半夏、天南星等，为防止中毒事故的发生，都须经过严格的炮制后方可使用。[6-9]相反，有的中药因为炮制不当，反而能增加毒性。如雄黄有毒，火煅则生成砒霜，使毒性剧增；朱砂有毒，生用毒性小，火煅则生成汞而毒性剧增。故《本草衍义•卷四》云：“丹砂，但宜生使。炼服，少有不作疾者，…… 因火力所变，遂能杀人”。[10]

总之，在中药炮制过程中，既要借鉴传统的炮制经验，又要遵循现代的科学理论。研究与掌握不同的炮制方法对药物成分及作用的影响，既是合理用药的必要前提，也是安全用药的重要保证。我们相信，经过药学人不断研究与探索，一定会使中药炮制更加科学化、标准化、规范化，更能适合临床需要。

参 考 文 献

[1]周鑫,张露一,王通芳,等.中药炮制对中药药效学的影响[J].中国药业杂志, 2004，13（8）：61-62.

[2]廖仰平,黄丽飞.炮制质量对中药药效的影响与对策[J].中国民族民间医药杂志,2008,17(2). [3]丛才书,王喜斌,等.炮制对中药的活性成分及其作用的影响[J].当代医学杂志,2008. [4]袁精玉.中药炮制对药效的影响[J].吉林中医药,2007,3.

[5]赵志欣,郅景梅.浅述炮制对中药成分及疗效的影响[J].中国实用医,2009,4(16):233. [6]刘波.中药炮制学[M].北京:人民卫生出版社,2006:12.

[7]文窑先.浅谈中药炮制对药效的影响[J].时珍国医国药,2005,16(10): 1012-1013. [8]王晓晶.浅谈炮制对中药药性的影响[J].中国医学园地,2009,3.

[9]罗宇,宋芳.浅谈中药药效的影响因素[J].黑龙江医药,2010,23(2): 236-237. [10]李建红,刘艳红.浅谈中药饮片炮制对药效的影响[J].中国保健,2006,14(06).