一、填空题
1、毛果芸香碱过量可用_______治疗。
2、左旋多巴与_________按4：1剂量合用，制成的复方制剂称为_________。 3、氨基糖苷类抗生素对各种_______菌有高度抗菌活性，对厌氧菌和肠杆菌_______。 4、主要松弛小动脉平滑肌的降压药是______；对小动脉和静脉都松弛的降压药是______；钾通道开放药有______和______。
5、药物一般是指可以改变或查明机体的_______及_______，用_______，_______， 以疾病的物质。
6、抑制胃酸分泌的药物种类有________、________、________、________。
二、选择题
7、有关特异质反应说法正确的是（ ） A.是一种常见的不良反应B.多数反应比较轻微 C.发生与否取决于药物剂量D.通常与遗传变异有关 E.是一种免疫反应
8、禁用普萘洛尔的疾病是（ ）
A.高血压B.心绞痛C.窦性心动过速D.支气管哮喘E.甲亢 9、有关纤维蛋白溶解药，叙述错误的是（ ）
A.对形成已久的血栓难以发挥作用B.尿激酶的出血发生率小于链激酶 C.组织型纤溶酶原激活物对血栓具有选择性D.尿激酶无抗原性 E.阿尼普酶作用持久，出血少
10、可首选治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是（ ）
A.甲氧苄啶B.司帕沙星C.氧氟沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺嘧啶 11、阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是（ ）
A.丝裂霉素B.氟尿嘧啶C.紫杉醇D.甲氨蝶呤E.顺铂 12、大环内酯类抗生素抗菌作用机制是（ ）
A.影响细菌细胞壁的合成B.改变胞浆膜的通透性C.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶 D.抑制70S始动复合物的形成
E.与核蛋白体50S亚基结合，抑制mRNA移位，阻滞肽链延长 13、具有抗病毒作用的抗帕金森病药物是（ ） A.左旋多巴B.卡比多巴C.金刚烷胺D.溴隐亭E.司来吉兰 14、下列药物常与麦角胺合用治疗偏头痛的是（ ） A.酚妥拉明B.前列腺素C.苯巴比妥D.巴比妥E.咖啡因
15、患者，男，49岁，患胰岛素依赖型糖尿病，每12小时皮下注射4U胰岛素以确保血糖浓度维持在80~140mg/dl。这种给药途径下，胰岛素的吸收方式是（ ） A.主动转运B.易化转运C.渗透D.被动转运E.简单扩散
16、病人，男，十九岁。鼻黏膜充血，呼吸困难，张口呼吸导致睡眠质量不佳，下列适合应用的滴鼻药水是（ ）
A.去氧肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.间羟胺E.多巴胺
17、患者，女性，44岁，3年前被诊断为“精神分裂症（I型）”，服用氟哌啶醇可有效控制症状发作。但2周前，患者表现坐立不安、反复徘徊，考虑是氯丙嗪长期使用后的锥体外系反应。可选用的药物是（ ）
A.多巴胺B.安坦C.氟哌利多D.氯氮平E.氯普噻吨
18、患者，男，突发心前区剧痛，急诊诊断为急性心肌梗死，并伴室性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.地高辛 19、用于治疗AD的胆碱酯酶抑制药是（ ）
A.新斯的明B.毛果芸香碱C.加兰他敏D.苯海索E.美金刚
20、患者，男，65岁，诊断为家族性高胆固醇血症，使用洛伐他汀数月后血胆固醇仍为11.2mmol/L（正常值2.9~6.0mmol/L），医生在他的治疗方案中加入烟酸，为减少烟酸引起的不良反应，可以合用的药物是（ ）
A.肾上腺素 B.哌唑嗪 C.阿托品 D.阿司匹林 E.吉非贝齐
21、张某，66岁。既往患“慢性心力衰竭”。近日因严重头痛、头晕、恶心、呕吐而入院。体检：高血压190/100mmHg，诊断为“高血压危象”。应首选下列何药治疗（ ） A.硝普钠B.可乐定C.哌唑嗪D.硝苯地平E.卡托普利 22、二甲双胍的应用时间为 A.口服，餐前15~20分钟
B.皮下注射，早饭前或晚饭前30~60分钟，1次/24h C.口服，餐后或就餐时 D.静脉给药，3~4次/24h
E.皮下注射，早饭前或晚饭前15~30min，3~4次/24h 23、属于Ib类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米
24、一位肿瘤患者在接受大剂量抗肿瘤药物治疗后出现严重的、不可逆的心肌退行性病变。下列哪个药物最可能造成上述患者的症状？（ ）
A.L-门冬酰胺酶B.顺铂C.多柔比星D.博来霉素E.环磷酰胺
25、患者，女，28岁，哮喘病史5年，不规则用药，因气喘发作3天就诊，听诊双肺哮鸣音，并于10天前检查出怀孕。适当的长期治疗药物是（ ）
A.氨茶碱 B.布地奈德吸入剂 C.泼尼松龙 D.沙丁胺醇片 E.沙丁胺醇吸入剂
26、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用，用于病因性预防的是（ ） A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、名词解释
27、一级消除动力学
28、灰婴综合征
29、耐受性（tolerance）
30、5-HT-DA受体阻断剂
31、全效量
32、允许作用
33、抗生素
34、利尿药
35、自体活性物质
四、简答题
36、简述苯妥英钠抗癫痫的作用机制有哪些？
37、试述抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类？每类各举一例代表药。
38、简述非除极化型肌松药的作用机制。
39、用于治疗功能性子宫出血的性激素有哪几类？各自的作用机制是什么？
40、简述普萘洛尔降血压的机制。
41、β-内酰胺类抗生素抗菌的作用机制是什么？
参考答案
一、填空题
1、阿托品对症 2、卡比多巴 心宁美 3、需氧革兰阴性杆菌 不敏感 4、胼屈嗪 硝普钠 吡那地尔 米诺地尔 5、生理功能 病理状态 预防 诊断 治疗
6、H2受体阻断药 M受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药
二、选择题
7、D 8、D 9、B 10、E 11、C 12、E 13、C 14、E 15、E 16、B 17、B
18、D 19、C 20、D 21、A 22、A 23、B 24、C 25、A 26、D
三、名词解释
27、一级消除动力学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
28、灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。
29、耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。
30、5-HT-DA受体阻断剂：氯氮平抗精神分裂症的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，因此，氯氮平被称为5-HT-DA受体阻断剂。
31、全效量：或称洋地黄化量，即在短期内给予充分发挥疗效而又不致中毒的剂量。 32、允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可对其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。
33、抗生素：由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。
34、利尿药：高效能利尿药，主要作用部位在髓祥升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸收，作用强大，故又称利尿药。
35、自体活性物质：又称局部激素，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用，而不进入血液循环。这些不同种类的自体活性物质，包括前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯和血管活性肽类（如P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等）以及一氧化氮和腺苷等，具有不同的结构和药理学活性，广泛存在于体内多组织中。
四、简答题
36、答：苯妥英钠抗癫痫的作用机制包括：
（1）稳定细胞膜，降低其兴奋性，这一作用通过抑制细胞膜Na+通道，阻滞Na内流实现。
（2）抑制神经元快灭活型Ca2+通道，抑制Ca2+内流。
（3）较大浓度时，苯妥英钠抑制K外流，延长动作电位时程和不应期。
（4）高浓度时苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，增加抑制性递质GABA的含量。 （5）苯妥英钠可抑制异常高频放电的发生和扩散，从而抑制癫痫发作。
37、答：（1）利尿降压药：如氢氯噻嗪
（2）交感神经抑制药：中枢性降压药：如可乐定；神经节阻断药：如樟磺咪芬；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平；肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔。 （3）肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦；肾素抑制药：如雷米克林。 （4）钙通道阻滞药：如硝苯地平
（5）血管扩张药：如硝普钠。
38、答：这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，但不激动受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，其本身不引起突触后膜的去极化，使骨骼肌松弛。
39、答：治疗功能性子宫出血的性激素有：
（1）雌激素：雌激素可促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血，也可以适当配伍孕激素，以调整月经周期。
（2）孕激素：黄体功能不足可引起子宫内膜不规则的成熟与脱落，导致子宫发生持续性的出血。应用孕激素类药物则可以使子宫内膜同步转变为分泌期，在行经期有助于子宫内膜的全部脱落。
（3）雄激素：主要利用其对抗雄激素作用使子宫平滑肌和血管收缩，并逐渐使子宫内膜萎缩而止血。
40、答：减少心输出量；抑制肾素释放；抑制交感神经系统活性。
41、答：（1）β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，导致细胞壁缺损，使菌体失去渗透屏障，膨胀、裂解而死亡；（2）触发细菌的自溶酶活性，促进细菌破裂溶解而产生杀菌作用。
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